Elacestrant(Orserdu) 艾拉司群

Orserdu是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)，每天口服一次。能够与雌激素受体(ER)结合，导致它们被降解，从而被下调。这种机制可抑制ER介导的信号传递和ER+乳腺癌细胞系的生长。在ER阳性乳腺癌的临床前模型和几个来自重度患者的异种移植模型中，该药已被证明具有抗肿瘤活性。SERD还被发现在对CDK4/6抑制剂和氟维司群(Faslodex)有抗性的模型中具有活性，包括那些携带ESR1突变的模型。 2023年1月27日，美国FDA批准了一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）Orserdu，用于治疗既往至少接受一种内分泌治疗后疾病进展的雌激素受体(ER)阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性。